Эголанза таблетки 5 мг, 28 шт.

Egolanza

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка содержит:
активное вещество: 5 мг оланзапина (в форме оланзапина дигидрохлорида тригидрата, соответственно, в каждой таблетке покрытой пленочной оболочкой).
вспомогательные вещества: ядро: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гипролоза (гидроксинропилцеллюлоза), кросповидон, магния стеарат.
оболочка: гипромеллоза, краситель хинолиновый желтый , опадрай Y-1-7000 белый: гипромеллоза (62,5 %), титана диоксид (31,25 %), макрогол 400 (6,25 % мг)

28 шт.

Эголанза - антипсихотическое средство (нейролептик) Код ATX: N05A Н03 Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем. Обладает сродством с серотониновыми (5-НТ2А/С 5НТЗ, 5НТ6), дофаминовыми (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновыми (M1-5), адренергическими (альфа1) и гистаминовыми (H1) рецепторами. Выявлен антагонизм к серотониновым (5НТ), дофаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5НТт рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами. Селективно снижает возбудимость меюлимбических (А10) дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриарные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию. Усиливает противотревожный эффект при проведении «анксиолитического» теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

Шизофрения (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия). Биполярное аффективное расстройство (монотерапия или в комбинации с препаратами Li+ или валытроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Рецидив биполярного расстройства и профилактика рецидивов биполярного расстройства (при эффективности препарата при лечении маниакальной фазы).

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата. Закрытоугольная глаукома. Психозы и/или нарушения поведения связанные с деменцией. Период лактации. Детский возраст (до 18 лет из-за недостаточности клинических данных). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью 
Печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, миелосупрессия (в т.ч. лейкопения, нейтропения). миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, паралитическая кишечная непроходимость, беременность, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) (увеличение корригированного-интервала QT (QTc) на ЭКГ), или при начичии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервата QT (например, одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием других лекарственных средств центрального действия; иммобилизация.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оланзапина при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

Оланзапин может выделяться с грудным молоком. Не рекомендуется кормление грудью на фоне терапии препаратом Эголанза.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, однократно - 5-20 мг/сут. При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза - 10 мг/сут. При острой мании связанной с биполярными расстройствами у взрослых - 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1раз) в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).

Профилактика рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в день. Пациентам, ранее получавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, следует продолжать лечение в той же дозе для профилактики рецидива. При наличии нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода прием оланзапина следует продолжать (при необходимости уточняя дозу); при наличии клинических показаний следует дополнительно назначить препараты для устранения расстройств настроения.

При лечении шизофрении, маниакального эпизода, а также для профилактики рецидивов биполярного расстройства, суточную дозу можно впоследствии корректировать в пределах от 5 до 20 мг с учетом клинического состояния конкретного пациента. Коррекция дозы сверх значения, рекомендованного в качестве начальной дозы, рекомендуется только после тщательного клинического анализа, и должно, как правило, происходить с интервалами не менее 24 ч.

Перед прекращением приема оланзапина следует постепенно снижать дозу. Максимальная суточная доза оланзапина 20 мг.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, слабость, астения, сонливость, бессонница, тревожность, враждебность, ажитация, эйфория, амнезия, деперсонализация, фобия, обсессивно-компульсивные симптомы, невралгия, парез лицевого нерва, гипестезия, экстрапирамидные нарушения, в т.ч. поздняя дискинезия, атаксия, ригидность мышц шеи, мышечные подергивания, тремор, акатизия, дизартрия, заикание, синкопальные состояния, делирий, суицидальные тенденции, ступор, кома, субарахноидальное кровоизлияние, инсульт, нистагм, диплопия, мидриаз, отложение пигмента в хрусталике, катаракта, ксерофтальмия, кровоизлияния в глаз, нарушение аккомодации, амблиопия, глаукома, поражение роговицы, боль в глазах, кератоконъюнктивит, блефарит, шум и боль в ушах, глухота, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):ортостатическая гипотензия, тахи- и брадикардия, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия, изменения ЭКГ, остановка сердца, цианоз, вазодилатация, транзиторная лейко- и нейтропения, эозинофилия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, геморрагический синдром.

Со стороны респираторной системы: ринит, фарингит, ларингит, изменение голоса, усиление кашля, диспноэ, апноэ, бронхиальная астма, гипервентиляция.

Со стороны органов ЖКТ: повышение аппетита вплоть до булимии, жажда, сухость во рту, усиление слюноотделения, афтозный стоматит, гингивит, глоссит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, тошнота, рвота, гастрит, гастроэнтерит, энтерит, мелена, ректальное кровотечение, запор, метеоризм, недержание кала, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы и креатинфосфокиназы, гепатит.

Со стороны обмена веществ: гиперпролактинемия, увеличение (редко уменьшение) массы тела, сахарный диабет, гипергликемия, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, зоб.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия (в т.ч. полиурия), гематурия, пиурия, альбуминурия, недержание мочи, инфекции мочевыводящих путей, цистит, понижение либидо, импотенция, нарушения эякуляции, приапизм, гинекомастия, галакторея, боль в молочных железах, фиброз матки, предменструальный синдром, мено- и метроррагия, аменорея.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артралгия, бурсит, миастения, миопатия, судороги икроножных мышц, боль в костях.

Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, алопеция, гирсутизм, сухость кожи, экзема, себорея, контактный дерматит, язвенные поражения кожи, изменение цвета кожи, макулопапуллезная сыпь.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром, лимфоаденопатия, боль в груди или в животе, периферические отеки, синдром отмены, возможно злоупотребление.

Во время приема антипсихотических препаратов улучшение клинического состояния пациентов может произойти в течение нескольких дней или недель. На протяжении этого периода пациенты нуждаются в тщательном наблюдении.

Психоз и/или нарушения поведения, связанные с деменцией 
Оланзапин не разрешен к применению для лечения психоза и/или нарушений поведения, связанных с деменцией, и этот препарат не рекомендуется применять у таких пациентов из-за повышенной смертности и риска нарушения мозгового кровообращения. При приеме оланзапина у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции отмечались цереброваскулярные нарушения (инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы. Данные пациенты имели предшествующие факторы риска (цереброваскулярные нарушения (в анамнезе), транзиторные ишемические атаки, артериальную гипертензию, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием ЛС, по времени связанные с церебро-васкулярными нарушениями.

Применение оланзапина не рекомендуется для лечения психозов, связанных с приемом агонистов дофамина, у пациентов с болезнью Паркинсона.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) 
При лечении нейролептиками (в т.ч. оланзапином) может развиться злокачественный нейролептический синдром. Клиническими проявлениями ЗНС являются повышение температуры, ригидность мышц, изменение психического состояния, нестабильность вегетативных функций (непостоянные уровни частоты сердечных сокращений и артериального давления, тахикардия, потливость, сердечная аритмия). Дополнительными признаками могут быть повышение уровней креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При развитии у пациента симптомов и признаков ЗНС или появлении необъяснимой лихорадки без дополнительных клинических проявлений ЗНС следует отменить все антипсихотические средства, в том числе оланзапин.

Гипергликемия и сахарный диабет 
Отмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с шизофренией. Очень редко отмечались случаи гипергликемии, развития сахарного диабета или обострения ранее существовавшего сахарного диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими ЛС и этими состояниями. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом или с факторами риска его развития.

Изменения уровня липидов 
При изменении уровней липидов на фоне приема оланзапина следует назначать соответствующее лечение, особенно у пациентов с дислипидемией или факторами риска развития нарушений жирового обмена.

Антихолинергическая активность 
Несмотря на то, что оланзапин in vitro имеет антихолинергическую активность, вследствие ограниченности клинического опыта применения оланзапина у пациентов с сопутствующими заболеваниями, рекомендуется осторожность при назначении этого препарата пациентам с гипертрофией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью и другими аналогичными состояниями.

Функция печени 
Особая осторожность необходима при повышении активности печеночных трансаминаз, АЛТ и/или ACT у пациентов с печеночной недостаточностью или получающих лечение потенциально гепатотоксичными ЛС. Требуется наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы. При выявлении гепатита (в том числе гепатоцеллюлярного, холестатического или смешанного поражения печени) прием оланзапина следует прекратить.

Нейтропения 
Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов со снижением числа лейкоцитов в том числе нейтрофилов; с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием ЛС (в анамнезе); с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радио- или химиотерапией (в анамнезе); с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. Нейтропения часто наблюдается при сочетанном применении оланзапина и вальпроата. Применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтроиенией или агранулоцитозом (в анамнезе) не сопровождалось рецидивами указанных нарушений.

Прекращение приема препарата 
При резком прекращении приема оланзапина в очень редких случаях (

Интервал ОТ 
Как и в случае применения других антипсихотических препаратов, во время курса лечения оланзапином следует соблюдать осторожность, если этот препарат назначается одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTc, особенно у пожилых пациентов, пациентов с синдромом врожденного удлинения QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, гипокалиемией, гипомагнезиемией или удлинением QT в семейном анамнезе.

Следует избегать одновременного применения других нейролептиков или лекарственных средств, также удлиняющих интервал QT или вызывающих гипокалиемию.

Тромбоэмболия 
Совпадение во времени приема оланзапина и тромбоэмболии вен зарегистрировано в редких случаях (менее 0,01%). Причинная связь симптомов тромбоэмболии вен и приемом оланзапина не установлена. Однако поскольку больные шизофренией часто имеют приобретенные факторы риска тромбоэмболии вен, следует выявлять все возможные факторы риска тромбоэмболии вен, например, неподвижность пациентов, и принимать профилактические меры.

Судорожные припадки 
Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные припадки или подвергающихся воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности. Судорожные припадки у пациентов, получающих оланзапин, наблюдаются редко. В большинстве этих случаев зарегистрированы судорожные припадки в анамнезе или факторы риска судорожных припадков.

Поздняя дискинезия 
При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.

Ортпостатическая гипотензия 
В клинических испытаниях оланзапина ортостатическая гипотензия нечасто наблюдалась у пожилых пациентов. Как и в случае приема других антипсихотических препаратов, рекомендуется периодически измерять АД пациентам старше 65 лет.

Применение в педиатрии 
Оланзапин не рекомендуется применять при лечении детей и подростков. Исследования, проведенные у пациентов в возрасте 13-17 лет, выявили различные нежелательные реакции, в том числе увеличение массы тела, изменение параметров метаболизма и повышение уровня пролактина. Долгосрочные исходы этих явлений не были изучены и остаются неизвестными.

Лактоза 
Этот препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы саами или глюкозо-галактозная мальабсорбции. Следует соблюдать осторожность при применении оланзапина в сочетании с другими препаратами центрального действия и этанолом.

Индукторы или ингибиторы изофермента CYP1А2 могут изменять метаболизм оланзапина. Индукторы изофермента CYP1A2: клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Может потребоваться повышение дозы препарата. Ингибиторы изофермента CYP1A2: флувоксамин значительно подавляет метаболизм оланзапина. Снижая клиренс оланзапина, повышает Сшах оланзапина у некурящих женщин на 54% и на 77% - у курящих мужчин, AUC - на 52% и 108% соответственно, поэтому у пациентов принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор изофермента CYP1A2 (например, ципрофлоксацин) следует рассмотреть возможность применения более низкой начальной дозы оланзапина.

Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина на 50-60% и его следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после оланзапина.

Флуоксетин (ингибитор CYP2D6), а также однократный прием антацидных препаратов (алюминия или магния) или циметидина, не оказывали значительного влияния на фармакокинетику оланзапина.

Этанол не влиял на фармакокинетику оланзапина в равновесном состоянии, однако, прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия).

Оланзанин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.

Необходима осторожность при применении оланзапина с препаратами, удлиняющими интервал QTc (амитриптилином, хлорпромазином. дроперидолом, тиоридазином, пимозидом, хинидином, прокаинамидом, соталолом, эфедрином, адреналином, тербуталином, эритромицином, триметопримом/сульфаметоксазолом, кетоконазолом, флуконазолом и др.), нарушающими электролитный баланс или тормозящими метаболизм оланзапина в печени.

Одновременное применение оланзапина и антипаркинсонических препаратов у пациентов с болезнью Паркинсона и деменцией не рекомендуется.

Оланзапин проявляет антагонизм в отношении дофамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов дофамина.

Оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 in vitro (например, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, ЗА4), клинически значимое взаимодействие маловероятно. Не обнаружено подавления метаболизма следующих активных веществ: трициклических антидепрессантов (представляющих в основном путь CYP2D6), варфарина (CYP2C9), теофиллина (CYP1A2) или диазепама (CYP3A4 и 2С19).

Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом.

Симптомы: тахикардия, возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, экстрапирамидные нарушения, угнетение сознания различной степени тяжести (от седативного эффекта до комы), делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение АД, аритмии, остановка сердца и дыхания. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза с благоприятным исходом (выживание) - 1500 мг.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическое лечение, поддержание функции дыхания. Не следует применять симпатомиметики (в т.ч. норадреналин, допамин), которые являются агонистами бета-адренорецепторов (стимуляция этих рецепторов может усугублять снижение АД). Тщательное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до выздоровления пациента.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить препарат в недоступном для детей месте!

3 года.