Фосаванс форте таблетки 70мг+140мкг, 4шт

Fosavance Forte

Таблетки.

1 таблетка содержит:
активные вещества: алендроновая кислота 70 мг, колекальциферол 140 мкг.

4 таблетки.

Фосаванс Форте - ингибитор костной резорбции при остеопорозе. Натрия алендронат относится к бисфосфонатам - соединениям, которые, локализуясь в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибируют процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Поскольку резорбция кости и образование новой костной ткани взаимосвязаны, образование костной ткани также снижается, но в меньшей степени, чем резорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Во время лечения натрия алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. В терапевтических дозах алендронат не вызывает остеомаляцию.

Колекальциферол продуцируется в коже путем превращения 7-дегидроколекальциферола в витамин D3 при воздействии ультрафиолета. В отсутствии солнечного света, витамин D3 является незаменимым компонентом пищи. Витамин D3 метаболизируется до 25-гидроксивитамина D в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизирующий гормон 1,25-дигидровитамин D (кальцитриол), происходит в почках и тщательно регулируется. Принципиальный механизм действия 1,25-дигидровитамина D заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также регуляции уровня кальция плазмы, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.

Витамин D3 необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D развивается при неадекватной экспозиции солнечного света и/или погрешностях в диете. Недостаточность витамина D ассоциирована с отрицательным балансом кальция, потерей костной массы, повышенным риском переломов. В острых случаях недостаточность витамина ассоциирована со вторичным гипопаратиреозом, гипофосфатемией, миастенией, остеомаляцией, дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом.

Всасывание
Натрия алендронат
Биодоступность натрия алендроната в дозе 5-70 мг при приеме внутрь натощак не позднее, чем за 2 ч до стандартного завтрака, составляет 0.64% у женщин и 0.6% у мужчин.
При приеме натрия алендроната натощак за 1-1.5 ч до стандартного завтрака биодоступность снижается приблизительно на 40%.
У пациентов с остеопорозом натрия алендронат эффективен при применении натощак, не позднее, чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости.
Биодоступность натрия алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 ч после приема пищи.
Одновременный прием с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%.
При приеме преднизолона в дозе 20 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности натрия алендроната.

Колекальциферол
При применении Фосаванса после утреннего сна натощак за 2 ч до стандартного завтрака, средняя величина AUC0-120 ч для витамина D3 составляет 296.4 нг х ч/мл.
Cmax витамина D3 в плазме крови cоставляет 5.9 нг/мл. Среднее время достижения Cmax витамина D3 в плазме крови составляет 12 ч.
Биодоступность 2800 МЕ витамина D3 в таблетке Фосаванс сходна с биодоступностью 2800 МЕ витамина D3 при изолированном приеме.

Распределение
Натрия алендронат
Средний Vd в равновесном состоянии (за исключением костной ткани) составляет по меньшей мере 28 л. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл). Связывание натрия алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Колекальциферол
После абсорбции в кишечнике витамин D3 поступает в кровь в составе хиломикронов и быстро распределяется, в основном, в печень. Меньшие количества витамина D3 распределяются в жировую и мышечную ткани, где кумулируются в нативном виде для дальнейшего постепенного выброса в кровоток. Витамин D3 циркулирует в кровотоке, связанный с витамин-D-связывающим белком.

Метаболизм
Натрия алендронат
Нет данных о том, что натрия алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Колекальциферол
Витамин D3 быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25-гидроксивитамина D3 (основная форма накопления витамина) и постепенно метаболизируется в почках до 1.25-дигидроксивитамина D3, который и является активной формой витамина. Перед выведением витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D3 перед выведением подвергается глюкуронированию.

Выведение
Натрия алендронат
После однократного внутривенного введения натрия алендроната, меченного 14С, приблизительно 50% препарата выводится с мочой в течение 72 ч. Выведение меченного препарата с калом было незначительным или не определялось. После однократного внутривенного введения натрия алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 мл/мин. Через 6 ч после внутривенного ведения концентрация в плазме крови снижается более, чем на 95%. Конечный T1/2 превышает 10 лет, что отражает высвобождение препарата из костной ткани.

Колекальциферол
При приеме радиоактивного витамина D3 у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного препарата с мочой спустя 48 ч составляла 2.4%, с калом – 4.9% спустя 4 сут. В обоих случаях препарат выводился преимущественно в виде его метаболитов. T1/2 витамина D3 после перорального применения Фосаванса составляет приблизительно 24 ч.

Для лечения постменопаузального остеопороза у пациентов, дополнительно не принимающих препараты витамина D и находящихся в группе риска по развитию дефицита витамина D. Препарат снижает риск переломов позвонков и бедра; для повышения костной массы у мужчин с остеопорозом.

• заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение, например, стриктуры или ахалазия;
• неспособность сидеть или стоять прямо в течение 30 минут;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• гипокальциемия;
• тяжелая почечная недостаточность (КК < 35 мл/мин);
• беременность и грудное вскармливание;
• детский возраст (до 18 лет);
• тяжелый гипопаратиреоз;
• тяжелый дефицит витамина D;
• мальабсорбция кальция;
• наследственный дефицит лактазы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

• при обострении заболеваний верхних отделов ЖКТ, таких как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язва желудка (в том числе анамнестические сведения о пептической язве, активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургическом вмешательстве на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в течение года до приема препарата Фосаванс форте).
• при заболеваниях, ассоциированных с гиперпродукцией кальцитриола (лейкоз, лимфома, саркоидоз) и сопутствующей гиперкальциемией и/или гиперкальциурией.

Препарат Фосаванс форте предназначен для лечения женщин только в постклимактерическом периоде и противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Беременность
Данные о применении препарата Фосаванс форте при беременности отсутствуют. Исследования алендроната на животных не выявили прямого повреждающего действия в отношении беременности, развития эмбриона/плода или постнатального развития. Применение алендроната у крыс при беременности вызывало нарушение родовой деятельности вследствие гипокальциемии. Исследования на животных показывают гиперкальциемию и репродуктивную токсичность при применении витамина D в высоких дозах.

Грудное вскармливание
Неизвестно, проникает ли алендронат в грудное молоко. Колекальциферол и некоторые активные метаболиты проникают в грудное молоко.

Фертильность
Бисфосфонаты встраиваются в костную ткань, из которой они постепенно высвобождаются в течение многих лет. Количество бисфосфоната, которое может встроиться в кость и, таким образом, попасть обратно в системный кровоток, прямо пропорционально дозе и продолжительности применения бисфосфоната. Данные о риске для плода у человека отсутствуют, однако существует теоретический риск повреждения плода, особенно костного скелета, если беременность наступит по завершении курса бисфосфоната. Влияние таких переменных, как длительность периода между прекращением терапии бисфосфонатом и зачатием, конкретный вид бисфосфоната и способ введения (внутривенный или пероральный) в отношении данного риска не изучалось.

По 1 таблетке, не менее чем за 30 минут до первого приема пищи, жидкости или лекарственных средств (включая антациды, препараты кальция и витамины), запивая полным стаканом простой воды (не минеральной водой). Другие напитки (включая
минеральную воду), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание препарата Фосаванс форте.

Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода препарат Фосаванс форте следует принимать, выполняя перечисленные ниже правила:

Принимать утром сразу после подъема с постели, не менее чем за 30 минут до первого приема пищи, жидкости или лекарственных средств, запивать полным стаканом воды (не минеральной) для облегчения поступления таблетки в желудок.

Не разжевывать таблетки и не рассасывать их во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотке. Пациентам не следует ложиться до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 минут после приема препарата Фосаванс форте.

Препарат Фосаванс форте не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка препарата Фосаванс форте 1 раз в неделю.

Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция, если его поступления с пищей недостаточно. Препарат Фосаванс форте удовлетворяет недельную потребность в витамине D, основанную на ежедневной дозе 800 ME.

Для

коррекции доз не требуется. Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка препарата Фосаванс форте 1 раз в неделю.

При случайном пропуске приема препарата необходимо принять 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 дозы в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.

Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями являются нежелательные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ, включая боль в животе, диспепсию, язву пищевода, дисфагию, вздутие живота и кислую отрыжку (≥ 1/100,< 1/10).

Следующие нежелательные реакции сообщались во время клинических исследований и/или постмаркетингового применения алендроната.

Дополнительных нежелательных реакций для препарата Фосаванс форте установлено не было.

Частота нежелательных реакций установлена следующим образом: очень частые (>1/10); частые (> 1/100, < 1/10); нечастые (> 1/1000, < 1/100); редкие (> 1/10000, < 1/1000); очень редкие (< 1/10000).

Нарушения состороны иммунной системы Редкие: реакции гиперчувствительности, включая, крапивницу и ангионевротический отек Нарушения со стороны обмена веществ и питания Редкие: симптоматическая гипокальциемия, часто на фоне факторов предрасположенности1 Нарушения со стороны нервной системы Частые: головная боль, головокружение2
Нечастые: нарушение вкусовых ощущений2 Нарушения со стороны органов зрения Нечастые: воспаление глаза (увеит, склерит, эписклерит) Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения Частые: системное головокружение2 Нарушения со стороны ЖКТ Частые: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода3, дисфагия3, вздутие живота, кислая отрыжка
Нечастые: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит3, эрозии пищевода3, мелена2
Редкие: стриктура пищевода3, изъязвление пищевода3, перфорация, язвы, кровотечение верхних отделов ЖКТ1, гастроэзофагеальный рефлюкс Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Частые: алопеция2, зуд2
Нечастые: кожная сыпь, эритема
Редкие: кожная сыпь со светочувствительностью, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз4 Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани Очень частые: скелетно-мышечная (костей, мышц или суставов) боль, иногда сильная боль1,2
Частые: припухлость суставов2
Редкие: остеонекроз челюсти1,4, атипичный, подвертельный и диафизарный переломы бедра (нежелательная реакция класса бисфосфонатов)5 Общие расстройства и нарушения в месте введения Частые: астения2, периферический отек2
Нечастые: преходящие симптомы как реакция острой фазы (миалгия, недомогание и редко - лихорадка), обычно в связи с началом лечения2

1 См. раздел «Особые указания»

2 В клинических исследованиях частота была сопоставимой для группы препарата и группы плацебо.

3 См. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»

4 Данная нежелательная реакция была установлена в ходе постмаркетингового наблюдения. Частота «редкие» была установлена на основании соответствующих клинических исследований.

5 Установлено при постмаркетинговом применении.

Алендронат
Нежелательные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ
Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. В связи с возможностью ухудшения, основного заболевания во время приема алендроната, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, например, при дисфагии, заболевании пищевода, гастрите, дуодените, язве, а также при серьезном заболевании ЖКТ, перенесенном, в предшествующие 12 месяцев, например, пептическая язва, при желудочно-кишечном кровотечении, хирургической, операции на верхних отделах ЖКТ, за исключением пиролопластики. Для пациентов с диагностированным пищеводом Барретта вопрос о назначении алендроната должен решаться индивидуально на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.

При лечении алендронатом известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме, требовавших стационарного лечения, и в редких случаях осложнявшихся формированием стриктуры. В связи с этим врачам необходимо уделять особое внимание любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием алендроната и обратиться к врачу при появлении симптомов раздражения пищевода, таких как дисфагия, боль при глотании или боль за грудиной, появление или усиление изжоги.

Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему алендроната и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Чрезвычайно важно полностью проинформировать пациентов о значении соблюдения правил приема препарата и убедиться в том, что они поняли это. Следует предупредить их о том, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.
Хотя в расширенных клинических испытаниях алендроната повышение риска не отмечалось, в постмаркетинговых отчетах сообщалось о редких случаях развития.язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной.

Остеонекроз челюсти
У больных раком, при лечении которых проводилось внутривенное введение бисфосфонатов, отмечались случаи остеонекроза челюсти, обусловленного главным образом предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией . (в т.ч. остеомиелитом). Многие из них также получали химиотерапию и глюкокортикостероиды.
Также известны случаи остеонекроза челюсти у пациентов с остсопорозом при приеме внутрь бисфосфонатов.
При оценке индивидуального риска развития некроза челюсти следует учитывать следующие факторы риска:
- сила действия бисфосфоната (наивысшая у золедроновой кислоты), путь введения (см. выше) и общая доза;
- рак, химиотерапия, радиотерапия, глюкокортикостероиды, курение;
- болезни зубов в анамнезе, плохая гигиена полости рта, парадонтоз, инвазивные стоматологические процедуры и плохо подобранные протезы.
Перед началом терапии пероральными бисфосфонатами пациентам с неудовлетворительным стоматологическим статусом рекомендуется стоматологический осмотр и превентивные лечебные мероприятия.

Во время курса бисфосфонатов таким пациентам рекомендуется по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. Если у больного развился остеонекроз во время терапии бисфосфонатами, хирургическое стоматологическое лечение может ухудшить его состояние. Неизвестно, уменьшает ли прекращение приема бисфосфонатов риск остеонекроза челюсти у пациентов, которым требуются стоматологические процедуры. В каждом случае решение должен принимать лечащий врач на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску для конкретного пациента.

Во время терапии бисфосфонатами следует разъяснить пациентам важность правильной гигиены полости рта, профилактических осмотров, а также предупредить их о необходимости сообщения любых симптомов со стороны полости рта, например подвижности зубов, боли или появлении припухлости.

Боль в костях и мышцах
Известно о случаях появления болей в костях, суставах и/или мышцах во время курса бисфосфонатов. Во время постмаркетингового применения в редких случаях данные симптомы были выраженными и/или приводили к инвалидности. Время появления симптомов варьировало от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. У большинства пациентов симптомы разрешались после прекращения лечения. У некоторых из них симптомы появлялись снова при возобновлении приема того же препарата или другого бисфосфоната.

Атипичные переломы бедра
Известно о случаях подвертельных или диафизарных переломов бедра при лечении бисфосфонатами, главным образом у больных, получающих длительную терапию по поводу остеопороза. Эти поперечные или косые переломы могут возникнуть по всей длине бедра от малого вертела бедренной кости до надмыщелкового расширения. Данные переломы происходят после.незначительной травмы или без нее, некоторые пациенты испытывают сильную боль в бедре или паховой области, которая часто сочетается с рентгенологическими симптомами стрессовых переломов, за недели или месяцы до появления полной картины перелома бедра. Переломы часто бывают двусторонними, поэтому у пациентов с переломом бедра, принимающих бисфосфонаты, следует обследовать второе (контралатеральное) бедро. Известно, что данные переломы плохо срастаются. При подозрении на атипичный перелом бедра следует рассмотреть возможность прекращения терапии бисфосфонатами до проведения индивидуальной оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.

Во время терапии бисфосфонатами следует рекомендовать пациентам сообщать о любых болях в бедре или в паховой области. Всех пациентов, поступивших с такими жалобами, необходимо осматривать на предмет перелома бедра.

Почечная недостаточность
Препарат Фосаванс форте противопоказан пациентам с почечной недостаточностью при скорости клубочковой фильтрации менее 35 мл в минуту.

Костный и минеральный метаболизм
Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов и возраста.
При наличии гикальциемии концентрацию кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения препаратом Фосаванс форте.
Другие нарушения минерального обмена (например, дефицит витамина D и гипопаратиреоз) также должны быть эффективно пролечены до начала лечения препаратом Фосаванс форте. Содержание витамина D в препарате Фосаванс форте недостаточно для коррекции гиповитаминоза D. У пациентов с данными нарушениями во время лечения препаратом Фосаванс форте необходимо контролировать концентрацию кальция в сыворотке и симптомы гипокальциемии.

Поскольку алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови, особенно при приеме глюкокортикостероидов, понижающих всасывание кальция. Обычно такое снижение небольшое и бессимптомное. Тем не менее, известны редкие случаи симптоматической гипокальциемии, которая иногда достигала тяжелой степени и развивалась у пациентов с соответствующей предрасположенностью (например, гипопаратиреоз, гиповитаминоз D и мальабсорбция кальция).

Колекальциферол
Витамин D3 может способствовать повышению выраженности гиперкальциемии и/или гиперкальциурии при применении у пациентов, с заболеваниями, вызывающими неконтролируемую гиперпродукцию кальцитриола (например, лейкоз, лимфома, саркоидоз). У таких пациентов необходимо контролировать содержание кальция в моче и сыворотке.
У пациентов с мальабсорбцией может отмечаться нарушение всасывания витамина D3.

Вспомогательные вещества
Данный лекарственный препарат содержит лактозу и сахарозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы и галактозы, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции и сахаразно-изомальтазной недостаточности не следует принимать данный лекарственный препарат.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Нет данных о том, что препарат Фосаванс форте непосредственно влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы. Некоторые нежелательные явления; например, нечеткость зрения, головокружение, сильная боль, в суставах или мышцах (см. раздел "Побочное действие"), наблюдающиеся при приеме препарата Фосаванс форте, могут влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Алендронат
Всасывание алендроната может нарушаться, если препарат принимается одновременно с пищей, напитками (включая минеральную воду), препаратами кальция, антацидами и другими лекарственными препаратами для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом препарата Фосаванс форте и другими лекарственными препаратами, принимаемыми внутрь, должен составлять не менее 30 минут.
Поскольку применение НПВП связано с развитием эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, следует соблюдать осторожность при одновременном применении НПВП и алендроната.

Колекальциферол
Олестра, минеральные масла, орлистат, а также секвестранты желчных кислот (колестирамин, колестипол) могут затруднять всасывание витамина D.
Противосудорожные препараты, циметидин, тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D.

Алендронат
При передозировке возможны гипокальциемия, гипофосфатемия и нежелательные реакции со стороны верхнего отдела ЖКТ: диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язва желудка и пищевода.
Специфического лечения передозировки алендроната нет. При передозировке препарата Фосаванс форте следует принять молоко или антациды для связывания алендроната. Во избежание раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.

Колекальциферол
Токсичность витамина D не отмечалась у здоровых взрослых лиц при хроническом приеме в дозах ниже 10000 МЕ в сутки. В клинических исследованиях с участием здоровых взрослых лиц прием витамина D3 в суточной дозе 4000 ME в течение 5 месяцев не вызывал гиперкальциурии и гиперкальциемии.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

18 месяцев.